Što je S-4 (Andrarine)

S-4, na tržištu kaoandarin, oralno je bioraspoloživ, nesteroidni selektivni modulator androgenih receptora (SARM).Andarin je djelomični agonist androgenog receptora.

S-4 kao i drugi SARMS razvijeni su početkom 2000-ih, u pokušaju da se prevladaju farmakološka i farmakokinetička ograničenja steroidnih agonista androgenih receptora (tj. testosterona i DHT-a), koji su poznati kao povezani s bolestima jetre i srca.

Spoj S-4 korišten je u studijama na životinjama, ali je napušten prije bilo koje faze I kliničkih ispitivanja na ljudima, zbog oštećenja vida.Ti se učinci javljaju kada se molekula S-4 veže za receptore u oku;što je vezivanje agresivnije, to se više osjeća nelagoda.Utvrđeno je da su poremećaji vida toliko česti, zbog jedinstvenog mehaničkog djelovanja, za lijek da su ispitivanja napuštena.

KakoS4Andarine rad

Jedan od predloženih mehanizamaS4, je da potpuno blokira vezanje DHT-a.Dihidrotestosteron (DHT, 5α-dihidrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon ili stanolon) je endogeni androgeni spolni hormon.U odnosu na testosteron, DHT je znatno snažniji kao agonist androgenog receptora.

S-4 ima visok afinitet vezanja androgenog receptora (AR).Studije su pokazale da je S-4 manje potentan i učinkovit od testosteron propionata (TP) u androgenoj aktivnosti, ali je njihova anabolička aktivnost bila slična ili veća od one TP-a.

S-4 je potpuni agonist androgenog receptora u mišićnom tkivu i djelomični agonist u prostati.Stoga S-4 snažno stimulira rast mišića, ali nije u stanju održati veličinu prostate.Testosteron u istoj mjeri potiče rast mišića i prostate.S-4 uzrokuje značajnu supresiju luteinizirajućeg hormona (LH) ili folikulostimulirajućeg hormona.

S-4 (andarin) Prednosti

Iako su provedene mnoge istraživačke studije, više istraživanja je u tijeku iu ranim fazama razvoja.Razvoj SARMS-a za kliničku i terapijsku upotrebu kao androgenske alternative obećava na temelju pretkliničkih podataka.

Za razliku od anaboličkih steroida, koji se vežu na androgene receptore u mnogim tkivima po cijelom tijelu, pojedinačni SARM selektivno se vežu na androgene receptore u određenim tkivima, ali ne i u drugim.Unatoč tome, oni još uvijek pokazuju androgene i anaboličke učinke.

SARMS nisu anabolički steroidi;nego su sintetski ligandi koji se vežu na androgene receptore.Ovisno o svojoj molekularnoj strukturi, djeluju kao agonisti, djelomični agonisti i antagonisti.Stoga na selektivan način SARMS modulira ili posreduje koregulatore i faktore transkripcije ili signalne kaskadne proteine ​​za promicanje anaboličke aktivnosti.

Studije su pokazale da je S-4 potpuni agonist androgenog receptora u mišićnom tkivu i djelomični agonist u prostati, što ga čini idealnim kandidatom kao alternativom steroidnim agonistima androgenog receptora (tj. testosteronu i DHT-u), zbog povezanih štetnih učinaka na jetru, srce i plodnost.

Treba napomenuti da, iako SARMS poput S4 povećava aktivnost androgena, nije održiv kandidat za hormonsku nadomjesnu terapiju, budući da ne aromatizira u estrogen.